Tributyrin là một chất béo trung tính thu được thông qua quá trình acyl hóa chính thức ba nhóm hydroxy của glycerol bằng axit butyric. Tributyrin đã được chứng minh có chức năng như một chất ức chế, một chất bảo vệ, một chất gây cảm ứng apoptosis, một tiền chất và một chất chống ung thư. So với butyrate, Tributyrin có dược động học vượt trội và được dung nạp tốt. Là một tiền chất ổn định và được hấp thu nhanh chóng của axit butyric, Tributyrin đã được chứng minh là có tác dụng tăng cường tác dụng chống tăng sinh của dihydroxycholecalciferol trong tế bào ung thư ruột kết ở người.
Tributyrin, một tiền chất của butyrate tự nhiên, đã được đánh giá với mục tiêu khắc phục những hạn chế về dược động học của butyrate tự nhiên như một tác nhân dược phẩm. Những hạn chế này bao gồm khả năng chuyển hóa nhanh và không có khả năng đạt được nồng độ dược lý trong tế bào tân sinh. Mục tiêu của nghiên cứu này là kiểm tra tác động của Tributyrin lên sự phát triển, sự biệt hóa và biểu hiện thụ thể vitamin D của tế bào Caco-2, một dòng tế bào ung thư ruột kết ở người. Tributyrin đã chứng tỏ hiệu lực cao hơn trong việc ức chế sự tăng trưởng và tạo ra sự biệt hóa tế bào so với butyrate tự nhiên. Hơn nữa, tác dụng còn được tăng cường sau khi bổ sung nồng độ sinh lý của dihydroxycholecalciferol.
Tributyrin có thể phát huy tác dụng làm giảm sự tăng trưởng và tạo ra sự biệt hóa trong tế bào Caco-2, ít nhất một phần, bằng cách điều chỉnh tăng thụ thể vitamin D. Điều này có thể cung cấp một phương pháp trị liệu hữu ích trong việc phòng ngừa bằng hóa chất và điều trị ung thư đại trực tràng bằng hai chất dinh dưỡng có tự nhiên trong chế độ ăn uống của con người.
Ở niêm mạc đại tràng bình thường, butyrate đóng vai trò là nguồn năng lượng chính, thúc đẩy sự phát triển của các tế bào biểu mô đại tràng bình thường in vivo và in vitro, đồng thời đóng vai trò ngăn ngừa một số loại viêm đại tràng. Ngược lại, trong nhiều loại tế bào tân sinh, butyrate hoạt động như một chất chống ung thư mạnh, ức chế sự tăng trưởng và tạo ra sự biệt hóa, từ đó khôi phục kiểu hình và chức năng bình thường.
Bất chấp lời hứa ban đầu, butyrate hiện không nằm trong số các loại thuốc được sử dụng trong điều trị ung thư.
Tributyrin là tiền chất của butyrate. Nó là một chất béo trung tính trung tính có khả năng khắc phục những nhược điểm của butyrate như một loại thuốc. Nó có dược động học thuận lợi hơn và được dung nạp tốt. Được đổ vào viên nang gelatin và dùng bằng đường uống, nó tạo ra nồng độ milimol butyrate trong huyết tương và tế bào.
Tributyrin có tác dụng chống tăng sinh trên tế bào ung thư ruột kết mạnh hơn chính butyrate.
Tributyrin mạnh hơn butyrate trong việc làm giảm số lượng tế bào Caco-2 trong môi trường nuôi cấy.