Bệnh Alzheimer (AD), một chứng rối loạn thoái hóa thần kinh nghiêm trọng, gây ra gánh nặng kinh tế xã hội và đòi hỏi các chiến lược điều trị sáng tạo. Các can thiệp điều trị hiện tại còn hạn chế và nhấn mạnh sự cần thiết của các chất ức chế mới acetylcholinesterase (AChE) và butyrylcholinesterase (BChE), các enzyme có liên quan đến sinh bệnh học của AD.
Aminopyridine là một hợp chất hữu cơ có công thức H2NC5H4N. Nó là một trong ba aminopyridin đồng phân. Nó là một chất rắn không màu được sử dụng trong sản xuất thuốc piroxicam, sulfapyridine, tenoxicam và tripelennamine.
Bệnh Alzheimer (AD) là một chứng rối loạn tiến triển thường ảnh hưởng đến những người trên 65 tuổi, mặc dù bệnh khởi phát sớm có thể xảy ra ở độ tuổi thấp hơn. Ban đầu, AD tác động đến các phần não kiểm soát trí nhớ, suy nghĩ và kỹ năng ngôn ngữ và khi bệnh tiến triển, các cá nhân có thể bị lú lẫn, thay đổi hành vi, không thể thực hiện các hoạt động hàng ngày, mất khả năng nói và rút lui khỏi xã hội.
2-aminopyridin là một nhóm quan trọng gồm các hợp chất dị vòng nitơ và thường được coi là thành phần cấu trúc thiết yếu trong các phân tử có hoạt tính sinh học. Những loại hợp chất này thường được tìm thấy trong các hợp chất hữu ích khác nhau, chẳng hạn như vật liệu hữu cơ huỳnh quang và vật liệu trị liệu. Một số phương pháp tiếp cận đã được phát triển để nhắm vào các dị vòng này, bao gồm các phản ứng amin hóa, thay thế vòng thơm Chichibabin16, các biến đổi đa thành phần và các phản ứng dị vòng Diels–Alder. Các hợp chất này trong các lĩnh vực khác nhau thể hiện một loạt các hoạt động sinh học, bao gồm ức chế tổng hợp oxit nitric (NOS). Chúng có thể được sử dụng làm chất trung gian trong sản xuất thuốc, chẳng hạn như piroxicam. Chúng cũng có khả năng tạo chelat và được sử dụng làm phối tử trong cả hóa học hữu cơ và vô cơ. Trong số các dẫn xuất của 2-aminopyridine, các dẫn xuất được thế aryl thể hiện nhiều hoạt tính sinh học, chẳng hạn như chất ức chế BCRABL1 dị lập thể, điều trị thoái hóa thần kinh, chống ung thư, điều trị các bệnh nhiễm nấm kháng thuốc.
Để kết luận, chúng tôi đã phát triển một quy trình tổng hợp đơn giản nhiều loại 2-aminopyridine được thay thế bằng aryl có khả năng hoạt tính sinh học thông qua phản ứng nối tầng. Phản ứng này cung cấp một phương pháp mới, nhanh chóng và hiệu quả để điều chế nhiều loại 2-aminopyridine được thay thế bằng aryl với hiệu suất từ tốt đến xuất sắc từ các khối xây dựng sẵn có của muối aryl vinamidinium 1 và EDAM 2.